THÔNG TIN LUẬN ÁN TIẾN SĨ ĐƯA LÊN MẠNG
Tên đề tài luận án: Thiết kế tổng hợp và đánh giá tác động ức chế acetylcholinesterase và β-amyloid của một số dẫn chất tương đồng curcumin và flavonoid
Chuyên ngành: Hóa Dược Mã số: 62720403
Họ và tên nghiên cứu sinh: TRẦN THÁI SƠN
Họ và tên người hướng dẫn:
1. GS.TS. Thái Khắc Minh
2. GS.TS. Trần Thành Đạo
Tên cơ sở đào tạo: Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí Minh
TÓM TẮT NHỮNG KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN
– Đã thiết kế mới được 72 dẫn chất curcumin và flavonoid (2 curcumin và 70 flavonoid) có tác dụng ức chế đồng thời trên 2 đích tác động của bệnh Alzheimer là enzym acetylcholinesterase và BACE-1 dựa trên ứng dụng của các mô hình in silico xây dựng được bao gồm mô hình pharmacophore, 2D-QSAR và docking phân tử.
– Đã tổng hợp và xác định cấu trúc 25 dẫn chất flavonoid lựa chọn từ danh sách các dẫn chất tiềm năng thu được từ quá trình thiết kế in silico. Trong đó có 11 dẫn chất phenothiazin chalcon và 6 dẫn chất flavon có cấu trúc hoàn toàn mới.
– Đã tiến hành đánh giá hoạt tính sinh học của các dẫn chất tổng hợp và xác định được những chất có tác dụng ức chế tốt trên cả 2 enzym AChE và BACE-1, trong đó có 2 dẫn chất tiềm năng nhất là AC4 và AC12.
