THÔNG TIN TÓM TẮT VỀ NHỮNG KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN TIẾN SĨ
Tên luận án: Tổng hợp và khảo sát hoạt tính gây độc tế bào của các dẫn xuất mới của Artemisinin”
Ngành: Hóa học; Mã số: 9440112
Nghiên cứu sinh: Vũ Tuấn Kiên
Người hướng dẫn khoa học:
1. PGS.TS. Trần Khắc Vũ
2. PGS.TS. Vũ Đình Hoàng
Cơ sở đào tạo: Trường Đại học Bách Khoa Hà Nội
TÓM TẮT KẾT LUẬN MỚI CỦA LUẬN ÁN:
Đã công bố được 03 (ba)bài báo trên các tạp chí chuyên ngành ngoài nước uy tín, gồm 01 bài đăng trên Tạp chí Medicinal Chemistry Research,, bài đăng trên tạp chí Bioorganic Chemistry và 01 bài đăng trên tạp chí Letters in Drug Design & Discovery. Các bài báo khoa học đã được công bố trong khoảng thời gian từ 2016-2017, có chất lượng khoa học cao và nội dung phù hợp với các kết quả nghiên cứu chính của luận án.
Đã tổng hợp được 19 hợp chất mới là các dẫn xuất triazole artemisinin sửdụng phản ứng Click. Kết quả đánh giá hoạt tính gây độc với dòng tế bào MCF-7, LU-1, HL-60 và P388 cho thấy hầu hết các dẫn xuất triazole đều thể hiện hoạt tính gây độc với 3 dòng tế bào đã thử, trong đó hợp chất 61g thể hiện tác dụng gây độc mạnh nhất với dòng tế bào HL-60 với giá rị IC50 : 2,5 μΜ
Đã tổng hợp 7 dẫn xuất C10-amino dimer artemisinin được tổng hợp và đánh giá tác dụng gây độc với 3 dòng tế bào ung thư: HepG2, MCF-7 và HL-60. Kết quả cho thấy chất 66d thể hiện hoạt tính gây độc với 3 dòng tế bào thử nghiệm với giá trị IC50 tương ứng 7,86; 7,46 and 2,04 μΜ.
– Lần đầu tiên các dẫn xuất mới của artemisinin chứa nhóm axit hydroxamic được thiết kế, tổng hợp và đánh giá tác dụng ức chế enzym HDAC và tác dụng gây độc với 3 dòng tế bào HepG2, MCF-7 và HL-60. Kết quả đánh giá sinh học cho thấy hợp chất 67g thể hiện hoạt tính gây độc tiềm năng với các dòng tế bào đã thử với giá trị IC50 tương ứng: 5,5; 5,77 và 2,81 µM. Nghiên cứu docking với HDAC cho thấy hầu hết các dẫn chất của artemisinin chứa nhóm axit hydroxamic có xu hương độc với dòng tế bào HL-60 hơn hai dòng HepG2 và MCF-7.
– Các kết quả đạt được của luận án là những đóng góp mới vào cơ sở dữ liệu về hoạt tính sinh học của các dẫn xuất mới của artemisinin.
